【摘要】  大环内酯类抗生素结构中的糖基基团在抑菌、生产菌自我保护和调控大环内酯类抗生素内酯环合成方面有着重要的生物学功能。了解糖基的合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基生物学功能对研制新结构抗生素，解决当前日益严重的致病菌耐药性问题起着重要的指导作用。通过基因工程的方法改造糖基，已经合成了一系列具有抗菌活性的新结构化合物。本文就目前所了解的糖基合成途径、糖基转移酶的结构特点和糖基重要生物学功能做一综述，并简单介绍基因工程改造糖基合成新结构抗生素的研究进展。

【关键词】  大环内酯类抗生素 糖基 生物学功能 结构改造

    Glycosyl synthesis and biofunction of macrolide antibiotics

     ABSTRACT  The review summarized synthesis pathway of glycosyl linked to macrolide antibiotics, the structure feature of their glycosytransferase and glycosyl biofunction of macrolide antibiotics, and briefly introduced progress in modifying glycosyl to synthsize novel structure antibiotics by genetic engineering.

    KEY WORDS  Macrolide antibiotics;  Glycosyl;  Biofunction;  Structure modification

    大环内酯类抗生素是一类根据其结构特点命名的广谱抗生素，由多元内酯环和后修饰基团相连而成。根据内酯环碳原子数目不同，可分为12～16元环抗生素，其中，在临床上最重要、最常见大环内酯类抗生素有12元环的酒霉素(methymycin)、苦霉素(pikromycin)，14元环的红霉素(erythromycin)、竹桃霉素(oleandomycin)，15元环的阿奇霉素(azithromycin)和16元环的螺旋霉素(spiramycin)、泰洛星(tylosin)等。大环内酯类抗生素合成过程中要经过一些后修饰，如羟基化……