论文目录 | |
| 中文摘要 | 第1-10
页 |
| 英文摘要 | 第10-12
页 |
| 符号说明 | 第12-13
页 |
| 前言 | 第13
页 |
| 第一章 组蛋白去乙酰化酶及其抑制剂的研究进展 | 第13-50
页 |
| 第一节 组蛋白去乙酰化酶的结构与功能 | 第13-23
页 |
| 一.组蛋白去乙酰化酶家族 | 第13-18
页 |
| 二.组蛋白去乙酰化酶的功能 | 第18-23
页 |
| 第二节 组蛋白去乙酰化酶小分子抑制剂 | 第23-40
页 |
| 一.脂肪酸类 | 第23-24
页 |
| 二.苯胺类 | 第24-29
页 |
| 三.异羟肟酸类 | 第29-36
页 |
| 四.硫醇及亲电子酮类 | 第36-39
页 |
| 五.含其他ZBG抑制剂的研究 | 第39-40
页 |
| 第三节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用前景与展望 | 第40
页 |
| 参考文献 | 第40-50
页 |
| 第二章 肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及活性评价 | 第50-68
页 |
| 第一节 阳性对照药Vorinostat(SAHA)的合成 | 第50-51
页 |
| 第二节 肉桂酰胺类HDACi的概述及目标化合物的设计思路 | 第51-53
页 |
| 第三节 目标化合物的合成与结构确证 | 第53-56
页 |
| 一.目标化合物的合成 | 第53-54
页 |
| 二.目标化合物的光谱特征 | 第54-56
页 |
| 第四节 目标化合物的生物活性评价 | 第56-65
页 |
| 一.HDACs抑制活性的测定 | 第56-61
页 |
| 二.部分目标化合物体外抗肿瘤活性的测定与评价 | 第61-63
页 |
| 三.部分目标化合物对细胞周期的影响 | 第63-65
页 |
| 参考文献 | 第65-68
页 |
| 第三章 N-羟基-4-(3-苯丙氨基)苯甲酰胺类衍生物的设计、合成及其对HDACs抑制活性的评价 | 第68-83
页 |
| 第一节 苯甲酰胺类HDACi的概述及目标化合物的设计思路 | 第68-70
页 |
| 第二节 目标化合物的合成与结构确证 | 第70-76
页 |
| 一.目标化合物的合成 | 第70-71
页 |
| 二.目标化合物的光谱特征 | 第71-76
页 |
| 第三节 目标化合物的生物活性评价 | 第76-82
页 |
| 一.HDACs抑制活性的测定 | 第76-79
页 |
| 二.部分目标化合物体外抗肿瘤活性的测定与评价 | 第79-81
页 |
| 三.部分目标化合物对细胞周期的影响 | 第81-82
页 |
| 参考文献 | 第82-83
页 |
| 第四章 总结与展望 | 第83-86
页 |
| 第一节 总结 | 第83-84
页 |
| 一.目标化合物的设计 | 第83
页 |
| 二.目标化合物的合成 | 第83
页 |
| 三.目标化合物的活性评价 | 第83-84
页 |
| 四.目标化合物的构效关系 | 第84
页 |
| 第二节 创新点 | 第84-85
页 |
| 第三节 展望 | 第85-86
页 |
| 第五章 实验部分 | 第86-108
页 |
| 致谢 | 第108-109
页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第109-110
页 |
| 附录Ⅰ:部分目标化合物的ESI-MS、1HNMR、IR图谱 | 第110-154
页 |
| 附录Ⅱ:SCI论文 | 第154-167
页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第167
页 |
