论文目录 | |
| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-33页 |
| · 抗高血压药物简介 | 第9-12页 |
| · 利尿降压药 | 第10-11页 |
| · 交感神经抑制药 | 第11页 |
| · 作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物 | 第11页 |
| · 钙拮抗剂类药物 | 第11-12页 |
| · 血管舒张类药物 | 第12页 |
| · 二氢吡啶钙离子拮抗剂简介 | 第12-26页 |
| · 1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特点 | 第13-17页 |
| · 1,4-二氢吡啶Ca2+拮抗剂合成方法研究进展 | 第17-23页 |
| · 二氢吡啶钙拮抗剂的药理作用 | 第23-26页 |
| · 研制手性药物的意义 | 第26-27页 |
| · 手性药物的制备方法 | 第27-33页 |
| · 物理方法 | 第28页 |
| · 化学拆分法 | 第28-30页 |
| · 生物催化拆分法 | 第30-32页 |
| · 膜拆分法 | 第32-33页 |
| 第二章 立题依据和课题设计思路 | 第33-48页 |
| · 研究背景 | 第33-43页 |
| · 二氢吡啶化合物作为拮抗剂的立体选择性药理作用 | 第33-35页 |
| · 光活性二氢吡啶拮抗剂的合成方法研究现状 | 第35-43页 |
| · 光活性二氢吡啶拮抗剂的合成设计 | 第43-48页 |
| · 结构剖析及立题依据 | 第43页 |
| · 本论文的合成路线 | 第43-48页 |
| 第三章 药品与仪器 | 第48-52页 |
| · 主要原料与试剂 | 第48-50页 |
| · 主要仪器 | 第50-52页 |
| 第四章 外消旋DHP化合物的制备 | 第52-68页 |
| · 碱水解制备DHP酸 | 第52-58页 |
| · 由不对称二酯水解制备MDHPA | 第52-54页 |
| · 由对称二甲基酯水解制备MDHPA | 第54-55页 |
| · 由不对称二酯水解制备EDHPA | 第55-56页 |
| · 由二乙酯水解制备EDHPA | 第56-57页 |
| · 碱水解制备其它DHP酸 | 第57-58页 |
| · 酸水解制备DHP酸 | 第58-59页 |
| · 硝基在苯环2 位的DHP酸 | 第58-59页 |
| · 硝基在苯环3 位的DHP化合物 | 第59页 |
| · 氢解法制备 DHP酸 | 第59-64页 |
| · 氢解法制备 MDHPA | 第59-61页 |
| · 氢解法制备pMDHPA | 第61-62页 |
| · 氢解法制备 EDHPA | 第62-63页 |
| · 氢解法制备pEDHPA | 第63-64页 |
| · 水解反应总结 | 第64-65页 |
| · 外消旋二氢吡啶钙拮抗剂及其类似物的制备 | 第65-68页 |
| · 尼群地平(nitriendipine) 的制备 | 第65页 |
| · 间尼索地平的制备 | 第65-66页 |
| · 更多外消旋DHP化合物的制备 | 第66-68页 |
| 第五章 HPLC拆分DHP化合物 | 第68-86页 |
| · HPLC 拆分对映体简介 | 第68-74页 |
| · CSP HPLC简介 | 第68-71页 |
| · 蛋白质型手性色谱柱简介 | 第71-73页 |
| · CSP-HPLC 拆分二氢吡啶化合物 | 第73-74页 |
| · AGP-HPLC拆分DHP酸的分析条件的建立 | 第74-81页 |
| · MDHPA的AGP-HPLC拆分条件 | 第74-78页 |
| · EDHPA的AGP-HPLC拆分条件 | 第78-79页 |
| · pEDHPA的AGP-HPLC拆分条件 | 第79-81页 |
| · AGP-HPLC拆分DHP酯分析条件的建立 | 第81-85页 |
| · AGP-HPLC拆分nitriendipine 分析条件的建立 | 第81-82页 |
| · AGP-HPLC拆分MDHPP 分析条件的建立 | 第82-84页 |
| · AGP-HPLC拆分其他DHP分析条件的建立 | 第84-85页 |
| · 总结 | 第85-86页 |
| 第六章 ADHPA 的拆分 | 第86-104页 |
| · 拆分剂的选择原则 | 第86-87页 |
| · 拆分剂的结构特征 | 第87-88页 |
| · 用于本研究的拆分剂 | 第88-90页 |
| · 拆分工作流程和光学纯度表征 | 第90-92页 |
| · 拆分工作流程 | 第90-91页 |
| · 产品光学纯度的表征 | 第91-92页 |
| · 拆分剂的筛选 | 第92-99页 |
| · (R)-α-苯乙胺对MDHPA的拆分 | 第92-93页 |
| · (S)-α-苯乙胺对MDHPA的拆分 | 第93页 |
| · 辛可尼丁对MDHPA的拆分 | 第93-94页 |
| · 奎尼丁对MDHPA的拆分 | 第94页 |
| · 葡甲胺对MDHPA的拆分 | 第94-95页 |
| · 左旋氨基二醇对MDHPA的拆分 | 第95-96页 |
| · 右旋氨基二醇对MDHPA的拆分 | 第96-97页 |
| · 左旋氨氯地平对MDHPA的拆分 | 第97页 |
| · 葡辛胺对MDHPA的拆分 | 第97-98页 |
| · 辛可宁对MDHPA的拆分 | 第98页 |
| · 奎宁对MDHPA的拆分 | 第98页 |
| · 辛可尼丁对EDHPA的拆分 | 第98页 |
| · 奎尼丁对EDHPA的拆分 | 第98-99页 |
| · 拆分条件的确定 | 第99-101页 |
| · 投料比的影响 | 第99页 |
| · 溶剂的影响 | 第99-100页 |
| · 非对映异构体盐后处理时操作条件的确定 | 第100页 |
| · 超声波对形成非对映异构体复盐的影响 | 第100-101页 |
| · 结论 | 第101-104页 |
| · 拆分剂的拆分效果 | 第101-102页 |
| · 拆分机理探讨 | 第102-104页 |
| 第七章 光活性1,4-二氢吡啶钙拮抗剂及其衍生物的制备 | 第104-114页 |
| · (R)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二酯的制备 | 第104-111页 |
| · (R)-尼群地平(nitriendipine) 的制备 | 第104-106页 |
| · (R)- MDHPP | 第106-108页 |
| · (R)-间尼索地平（nisodipine）的制备 | 第108页 |
| · (R)- mebudipine的制备 | 第108-109页 |
| · (R)- MDHPB | 第109-110页 |
| · (R)- MDHPH | 第110-111页 |
| · (S) -1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二酯的制备 | 第111-112页 |
| · 由光活性EDHPA 合成酯 | 第112-113页 |
| · (S)-尼群地平 | 第112页 |
| · 由(R)- EDHPA制备衍生物 | 第112-113页 |
| · 结论 | 第113-114页 |
| 第八章 结论 | 第114-117页 |
| · 1,4-二氢吡啶-5-烷氧羰基-3-羧酸的制备 | 第114-115页 |
| · 1,4-二氢吡啶-3,5 二羧酸二酯的制备 | 第115页 |
| · 二氢吡啶Ca~(2+)拮抗剂及其类似物CSP-HPLC测定 | 第115页 |
| · MDHPA的拆分 | 第115-116页 |
| · 光活性二氢吡啶钙离子拮抗剂及其类似物的制备 | 第116-117页 |
| 参考文献 | 第117-126页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第126-127页 |
| 附录 | 第127-128页 |
| 致谢 | 第128
页 |
