论文目录 | |
摘要 | 第1-3页 |
ABSTRACT | 第3页 |
第一章 背景介绍 | 第7-17页 |
1.1 医学影像技术概述 | 第7-8页 |
1.1.1 传统医学影像学 | 第7页 |
1.1.2 现代医学影像学 | 第7页 |
1.1.3 现代医学影像技术的特点 | 第7-8页 |
1.2 正电子发射断层(PET)技术简介 | 第8-12页 |
1.2.1 概述 | 第8页 |
1.2.2 正电子及正电子放射性核素 | 第8-9页 |
1.2.3 正电子衰变 | 第9页 |
1.2.4 正电子-电子湮灭 | 第9页 |
1.2.5 PET设备组成与基本原理 | 第9-10页 |
1.2.6 PET的优点与不足 | 第10页 |
1.2.7 PET/CT结合优势互补 | 第10-11页 |
1.2.8 PET/CT的临床应用 | 第11-12页 |
1.3 正电子放射性药物 | 第12-17页 |
1.3.1 正电子放射性药物概述 | 第12-13页 |
1.3.2 氟-18 的生产方法和标记反应 | 第13-14页 |
1.3.3 氟-18 标记的正电子放射性药物 | 第14-17页 |
第二章 文献综述 | 第17-26页 |
2.1 AThy | 第17页 |
2.2 BATH | 第17-19页 |
2.3 DMTThy | 第19-21页 |
2.4 其它[~(18)F]FLT标记前体 | 第21-24页 |
2.5 用~(19)F进行氟化取代反应 | 第24-26页 |
第三章 实验部分 | 第26-35页 |
3.1 原料及仪器 | 第26-28页 |
3.1.1 反应原料 | 第26-27页 |
3.1.2 实验仪器和分析方法 | 第27-28页 |
3.2 2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成 | 第28-29页 |
3.2.1 反应路线 | 第28页 |
3.2.2 实验操作 | 第28-29页 |
3.3 2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成 | 第29-31页 |
3.3.1 反应路线 | 第29页 |
3.3.2 实验操作 | 第29-31页 |
3.4 3-N-BOC-1-[5'-O- (4,4'-dimethoxytrityl )-3'-O-mesyl-2'-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl]thymidine (3-N-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-3'-O-甲磺酰基-2'-脱氧-β-D-呋喃戊糖基] 胸苷) 的合成 | 第31-33页 |
3.4.1 反应路线 | 第31-32页 |
3.4.2 实验操作 | 第31-33页 |
3.5 用~(19)F对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试 | 第33-35页 |
3.5.1 以氟化钾作为氟化试剂来进行反应 | 第33-34页 |
3.5.2 以DAST作为氟化试剂来进行反应 | 第34-35页 |
第四章 结果与讨论 | 第35-44页 |
4.1 2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成 | 第35-36页 |
4.1.1 文献中的方法及实验结果 | 第35页 |
4.1.2 方法的改进 | 第35-36页 |
4.2 2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成 | 第36-37页 |
4.2.1 路线一中操作条件及后处理方法的确定 | 第36-37页 |
4.2.2 路线二中操作条件的确定 | 第37页 |
4.2.3 两条路线的比较 | 第37页 |
4.3.1 用甲磺酰基(Ms)对3'-OH进行酯化 | 第38页 |
4.3.2 用对硝基苯磺酰基(Ns)对3'-OH进行酯化(化合物15) | 第38-40页 |
4.3.3 用对甲基苯磺酰基(Ts)对3'-OH进行酯化(化合物14) | 第40页 |
4.3.4 用三氟甲磺酰基(Tf)对3'-OH进行酯化(化合物24) | 第40-41页 |
4.3.5 3-N-BOC保护反应与3'-OH酯化反应顺序的比较 | 第41-42页 |
4.4 以氟化钾作为氟化试剂对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试 | 第42-44页 |
第五章 结论 | 第44-45页 |
参考文献 | 第45-49页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第49-50页 |
附图 | 第50-58页 |
致谢 | 第58页 |