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3’-脱氧-3’-[18F]-胸腺嘧啶脱氧核苷前体的合成

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3’-脱氧-3’-[18F]-胸腺嘧啶脱氧核苷前体的合成
论文目录
 
摘要第1-3页
ABSTRACT第3页
第一章 背景介绍第7-17页
    1.1 医学影像技术概述第7-8页
        1.1.1 传统医学影像学第7页
        1.1.2 现代医学影像学第7页
        1.1.3 现代医学影像技术的特点第7-8页
    1.2 正电子发射断层(PET)技术简介第8-12页
        1.2.1 概述第8页
        1.2.2 正电子及正电子放射性核素第8-9页
        1.2.3 正电子衰变第9页
        1.2.4 正电子-电子湮灭第9页
        1.2.5 PET设备组成与基本原理第9-10页
        1.2.6 PET的优点与不足第10页
        1.2.7 PET/CT结合优势互补第10-11页
        1.2.8 PET/CT的临床应用第11-12页
    1.3 正电子放射性药物第12-17页
        1.3.1 正电子放射性药物概述第12-13页
        1.3.2 氟-18 的生产方法和标记反应第13-14页
        1.3.3 氟-18 标记的正电子放射性药物第14-17页
第二章 文献综述第17-26页
    2.1 AThy第17页
    2.2 BATH第17-19页
    2.3 DMTThy第19-21页
    2.4 其它[~(18)F]FLT标记前体第21-24页
    2.5 用~(19)F进行氟化取代反应第24-26页
第三章 实验部分第26-35页
    3.1 原料及仪器第26-28页
        3.1.1 反应原料第26-27页
        3.1.2 实验仪器和分析方法第27-28页
    3.2 2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成第28-29页
        3.2.1 反应路线第28页
        3.2.2 实验操作第28-29页
    3.3 2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成第29-31页
        3.3.1 反应路线第29页
        3.3.2 实验操作第29-31页
    3.4 3-N-BOC-1-[5'-O- (4,4'-dimethoxytrityl )-3'-O-mesyl-2'-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl]thymidine (3-N-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-3'-O-甲磺酰基-2'-脱氧-β-D-呋喃戊糖基] 胸苷) 的合成第31-33页
        3.4.1 反应路线第31-32页
        3.4.2 实验操作第31-33页
    3.5 用~(19)F对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试第33-35页
        3.5.1 以氟化钾作为氟化试剂来进行反应第33-34页
        3.5.2 以DAST作为氟化试剂来进行反应第34-35页
第四章 结果与讨论第35-44页
    4.1 2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成第35-36页
        4.1.1 文献中的方法及实验结果第35页
        4.1.2 方法的改进第35-36页
    4.2 2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成第36-37页
        4.2.1 路线一中操作条件及后处理方法的确定第36-37页
        4.2.2 路线二中操作条件的确定第37页
        4.2.3 两条路线的比较第37页
        4.3.1 用甲磺酰基(Ms)对3'-OH进行酯化第38页
        4.3.2 用对硝基苯磺酰基(Ns)对3'-OH进行酯化(化合物15)第38-40页
        4.3.3 用对甲基苯磺酰基(Ts)对3'-OH进行酯化(化合物14)第40页
        4.3.4 用三氟甲磺酰基(Tf)对3'-OH进行酯化(化合物24)第40-41页
        4.3.5 3-N-BOC保护反应与3'-OH酯化反应顺序的比较第41-42页
    4.4 以氟化钾作为氟化试剂对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试第42-44页
第五章 结论第44-45页
参考文献第45-49页
发表论文和参加科研情况说明第49-50页
附图第50-58页
致谢第58页

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