论文目录 | |
| 摘要 | 第1-7
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| Abstract | 第7-10
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| 目录 | 第10-13
页 |
| 第一章 喜树碱衍生物的研究进展 | 第13-33
页 |
| · 喜树碱简介 | 第13-14
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| · 喜树碱的抗肿瘤活性及其作用机制 | 第14-17
页 |
| · 拓扑异构酶Ⅰ及其功能 | 第14-15
页 |
| · 喜树碱的细胞毒性机制与体内毒性 | 第15-16
页 |
| · 喜树碱类药的耐药性 | 第16-17
页 |
| · 喜树碱的抗肿瘤活性及其作用机制 | 第17-23
页 |
| · 喜树碱的人工提取 | 第17-18
页 |
| · 喜树碱的反应性与结构修饰 | 第18
页 |
| · 喜树碱及其衍生物的全合成研究 | 第18-23
页 |
| · 喜树碱的生物合成 | 第23
页 |
| · 喜树碱衍生物的结构与活性关系 | 第23-25
页 |
| · A/B环的构效关系 | 第23-24
页 |
| · C/D环的构效关系 | 第24-25
页 |
| · E环的构效关系 | 第25
页 |
| · 喜树碱类药的发展 | 第25-28
页 |
| · 喜树碱类药的发展 | 第28-29
页 |
| 参考文献 | 第29-33
页 |
| 第二章 7-环烷基喜树碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第33-59
页 |
| · 研究背景及课题设计 | 第33-34
页 |
| · 结果与讨论 | 第34-45
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| · 喜树碱7-位上的自由基取代反应 | 第34-37
页 |
| · 卤代烃自由基反应 | 第37-38
页 |
| · 溴代环烷烃做为自由基源的条件优化 | 第38-42
页 |
| · 7-喜树碱衍生物的合成及其生物活性研究 | 第42-45
页 |
| · QSAR | 第45-47
页 |
| · 本章小结 | 第47
页 |
| · 实验部分 | 第47-56
页 |
| · 化学实验 | 第47-55
页 |
| · 生物实验 | 第55-56
页 |
| 参考文献 | 第56-59
页 |
| 第三章 喜树碱E环开环衍生物的合成及其生物活性研究 | 第59-79
页 |
| · "羟基-酰胺"和"酯-酰胺"衍生物的合成 | 第60-61
页 |
| · "羟基-酰胺"和"酯-酰胺"衍生物的初步体外细胞抑制结果 | 第61-62
页 |
| · 化合物3-5a和3-6b的体内生物实验结果 | 第62-68
页 |
| · 化合物3-5a对小鼠S180肉瘤的实验治疗作用 | 第62-63
页 |
| · 化合物3-5a对小鼠H22肝癌的实验治疗作用 | 第63
页 |
| · 化合物3-5a对人肺癌A-549裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第63-64
页 |
| · 化合物3-5a对人胃腺癌BGC-823裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第64-65
页 |
| · 化合物3-5a对人胃腺癌SGC-7901裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第65-66
页 |
| · 化合物3-6b对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第66-68
页 |
| · A/B环取代的CPT开环衍生物的合成及体外生物活性研究 | 第68-70
页 |
| · 本章小结 | 第70-71
页 |
| · 实验部分 | 第71-78
页 |
| · 化学实验 | 第71-75
页 |
| · 生物实验 | 第75-78
页 |
| 参考文献 | 第78-79
页 |
| 第四章 新型E环喜树碱类似物的合成及其生物活性研究 | 第79-117
页 |
| · E环修饰的喜树碱衍生物 | 第79-80
页 |
| · E环γ-内酯喜树碱类似物的合成 | 第80-89
页 |
| · 常见的醇氧化剂 | 第80-81
页 |
| · 喜树碱开环钠盐17-羟基的氧化 | 第81-82
页 |
| · 喜树碱开环17-甲基的氧化 | 第82-83
页 |
| · 喜树碱胺解开环17-羟基的氧化 | 第83-89
页 |
| · E环γ-内酯喜树碱类似物的生物活性 | 第89-92
页 |
| · 本章小结 | 第92-93
页 |
| · 实验部分 | 第93-115
页 |
| · 化学实验 | 第93-114
页 |
| · 生物实验 | 第114-115
页 |
| 参考文献 | 第115-117
页 |
| 第五章 7-N取代喜树碱衍生物及hCPT的合成探索 | 第117-129
页 |
| · 7-胺基喜树碱自由基合成探索 | 第117-122
页 |
| · 胺基自由基及其产生 | 第117-118
页 |
| · 羟胺作为胺基自由基源 | 第118-119
页 |
| · 氯胺作为胺基自由基源 | 第119-120
页 |
| · 甲酰胺作为胺基自由基源 | 第120-121
页 |
| · 7-胺基取代衍生物合成小结 | 第121-122
页 |
| · 光学活性的高喜树碱(hCPT)的合成探索 | 第122-125
页 |
| · 合成路线设计 | 第123-125
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| · 实验部分 | 第125-128
页 |
| 参考文献 | 第128-129
页 |
| 第六章 全文总结 | 第129-132
页 |
| · 7-环烷基喜树碱的合成及生物活性评价 | 第129-130
页 |
| · 水溶性E环开环喜树碱衍生物的合成及生物活性评价 | 第130
页 |
| · 新型E环喜树碱类似物的合成及生物活性评价 | 第130-132
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| 附录1.部分化合物谱图 | 第132-173
页 |
| 附录2.体外活性测试化合物一览表 | 第173-177
页 |
| 读博期间发表的论文及申请的专利 | 第177-179
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| 致谢 | 第179
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