论文目录 | |
| 内容提要 | 第1-12
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| 第一章 前言 | 第12-79
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| 一、RGD 肽的研究背景 | 第12-23
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| · RGD 序列与整合素 | 第12-15
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| · RGD 肽在肿瘤治疗方面的应用 | 第15-23
页 |
| 二、肽的合成 | 第23-42
页 |
| · 化学法合成肽 | 第24-29
页 |
| · 酶法合成肽 | 第29-36
页 |
| · 重组 DNA 技术合成肽 | 第36
页 |
| · RGD 肽的合成研究背景 | 第36-42
页 |
| 三、蛋白质、多肽类药物新剂型的研究 | 第42-52
页 |
| · 脂质体技术 | 第42-49
页 |
| · 微球 | 第49-50
页 |
| · 微乳和复乳 | 第50-51
页 |
| · 纳米粒 | 第51-52
页 |
| 四、本论文的立论依据及主要研究内容 | 第52-57
页 |
| · RGD 肽的酶法合成 | 第52-56
页 |
| · RGD 肽的化学法合成 | 第56-57
页 |
| · 制剂研究 | 第57
页 |
| · 生物活性检测 | 第57
页 |
| 五、参考文献 | 第57-79
页 |
| 第二章 材料与仪器 | 第79-83
页 |
| 一、实验材料 | 第79-81
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| · 肽合成所用材料 | 第79-80
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| · 脂质体制备所用材料 | 第80
页 |
| · 细胞实验所用材料 | 第80-81
页 |
| 二、实验仪器 | 第81-83
页 |
| 第三章 化学法-酶法合成三肽 Bz-RGD-(-NH_2)-OH | 第83-109
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| 一、实验方法 | 第83-88
页 |
| · GD-(NH_2)_2的化学法合成 | 第83-84
页 |
| · Alcaiase 酶的预处理 | 第84
页 |
| · Bz-RGD-(-NH_2)-OH 的酶法合成 | 第84-85
页 |
| · 肽产物的分离纯化 | 第85
页 |
| · 肽产物的分析 | 第85-87
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| · 产率计算 | 第87-88
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| 二、结果与讨论 | 第88-106
页 |
| · Gly-Asp-(NH_2)_2的合成 | 第88-93
页 |
| · Bz-RGD-(-NH_2)-OH 的合成 | 第93-100
页 |
| · 三肽合成的影响因素 | 第100-106
页 |
| 三、本章小结 | 第106-107
页 |
| 四、参考文献 | 第107-109
页 |
| 第四章 Alcalase 催化的 RGDS 前体二肽的合成 | 第109-130
页 |
| 一、实验方法 | 第109-111
页 |
| · Alcalase 酶的预处理 | 第109
页 |
| · Gly-NH_2、Ser-NH_2 的化学合成 | 第109
页 |
| · Bz-Arg-Gly-NH_2 的酶促合成 | 第109-110
页 |
| · Z-Asp-Ser-NH_2 的酶促合成 | 第110
页 |
| · 肽合成产品的柱层析分离纯化 | 第110
页 |
| · 肽产物的分析 | 第110-111
页 |
| · 产物的鉴定 | 第111
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| · 产率计算 | 第111
页 |
| 二、结果与讨论 | 第111-127
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| · 亲核试剂 Gly-NH_2 和 Ser-NH_2 的化学合成 | 第111-113
页 |
| · Bz-Arg-Gly-NH_2 和 Z-Asp-Ser-NH_2 的酶促合成 | 第113-127
页 |
| 三、本章小结 | 第127
页 |
| 四、参考文献 | 第127-130
页 |
| 第五章 水相介质中木瓜蛋白酶催化合成 RGD 三肽前体 | 第130-142
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| 一、实验方法 | 第130-132
页 |
| · Bz-RG-OEt的合成 | 第130
页 |
| · Bz-RGD-OMe 的合成 | 第130-131
页 |
| · 肽合成产品的柱层析分离纯化 | 第131
页 |
| · 肽产物的分析 | 第131
页 |
| · 肽产物的鉴定 | 第131-132
页 |
| · 产率计算 | 第132
页 |
| 二、结果与讨论 | 第132-139
页 |
| · Bz-RG-OEt 的合成 | 第132-134
页 |
| · Bz-RGD-OMe 的合成 | 第134-139
页 |
| 三、本章小结 | 第139-140
页 |
| 四、参考文献 | 第140-142
页 |
| 第六章 RGD三肽的化学法合成 | 第142-156
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| 一、实验方法 | 第142-147
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| · 游离 RGD 的液相合成 | 第142-143
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| · 固相合成 | 第143-145
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| · 肽产物分离纯化 | 第145
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| · 肽产物的分析 | 第145-146
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| · 肽产物的鉴定 | 第146
页 |
| · 产率计算 | 第146-147
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| 二、结果与讨论 | 第147-153
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| · GD 二肽的合成 | 第147-149
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| · 游离 RGD 三肽的合成 | 第149-152
页 |
| · RGD 三肽的固相合成 | 第152-153
页 |
| 三、本章小结 | 第153
页 |
| 四、参考文献 | 第153-156
页 |
| 第七章 RGD 肽脂质体的制备 | 第156-166
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| 一、实验方法 | 第156-158
页 |
| · RGD 脂质体的制备 | 第156
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| · 正交试验设计 | 第156-157
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| · 形态学研究 | 第157
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| · 粒径及粒度分布研究 | 第157
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| · RGD 含量的测定 | 第157-158
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| · 脂质体包封率的测定 | 第158
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| · 脂质体体外释药性能的考察 | 第158
页 |
| · 稳定性考察 | 第158
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| 二、结果 | 第158-162
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| · 制剂中主药含量及包封率的测定 | 第158-159
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| · 正交实验结果及评价 | 第159-160
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| · 脂质体形态和粒径大小 | 第160-161
页 |
| · 体外释放实验 | 第161-162
页 |
| · 稳定性实验 | 第162
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| 三、讨论 | 第162-163
页 |
| 四、本章小结 | 第163-164
页 |
| 五、参考文献 | 第164-166
页 |
| 第八章 RGD 肽抗肿瘤作用的研究 | 第166-185
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| 一、实验方法 | 第166-174
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| · 细胞培养用器材的处理 | 第166-168
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| · 细胞培养用液及培养基配制 | 第168-169
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| · 细胞培养 | 第169-172
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| · 细胞增殖检测 | 第172
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| · 细胞粘附抑制实验 | 第172-173
页 |
| · 细胞迁移抑制实验 | 第173-174
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| 二、结果与讨论 | 第174-182
页 |
| · HT1080、NCI-H446、SMMC-7721 细胞常规培养图片 | 第174-175
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| · RGD 对 HT1080、NCI-H446、SMMC7721 细胞增殖活性的影响 | 第175-176
页 |
| · FN 对 HT1080、NCI-H446、SMMC-7721 细胞粘附能力的影响 | 第176-178
页 |
| · RGD 对 HT1080、NCI-H446、SMMC-7721 细胞体外粘附的影响 | 第178-179
页 |
| · RGD 对 HT1080、NCI-H446、SMMC-7721 细胞体外迁移的影响 | 第179-182
页 |
| 三、讨论 | 第182-184
页 |
| 四、参考文献 | 第184-185
页 |
| 第九章 全文结论 | 第185-189
页 |
| 一、全文主要结论 | 第185-187
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| · RGD 肽的酶法合成 | 第185-186
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| · RGD 肽的化学法合成 | 第186
页 |
| · 脂质体的制备 | 第186-187
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| · 抗肿瘤作用研究 | 第187
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| 二、特色和创新 | 第187-188
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| 三、问题与展望 | 第188-189
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| 读博期间发表的学术论文及其他科研成果 | 第189-192
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| 1. 读博期间发表的论文 | 第189-191
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| 2. 参与并获得的专利 | 第191
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| 3. 参与研究的课题 | 第191
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| 4. 科学技术成果鉴定证书 | 第191-192
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| 中文摘要 | 第192-196
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| Abstract | 第196-202
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| 致谢 | 第202
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