论文目录 | |
| 中文摘要 | 第1-9
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| 英文摘要 | 第9-11
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| 第一章 前言 | 第11-20
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| 1．1 糖尿病简介 | 第11-12
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| 1．2 胰岛素的作用 | 第12
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| 1．3 糖尿病的药物治疗 | 第12-18
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| Ⅰ型糖尿病的治疗 | 第12
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| Ⅱ型糖尿病的治疗 | 第12-18
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| a） 双胍类 | 第12-13
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| b） 磺酰脲类 | 第13-15
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| c） 非磺酰脲类 | 第15-16
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| d） α-葡萄糖苷酶抑制剂 | 第16-17
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| e） 噻唑烷二酮类 | 第17-18
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| 1．4 磺酰脲类药物格列齐特（Gliclazide） | 第18-20
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| 第二章 文献的合成方法和本文合成路线的设计 | 第20-31
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| 2．1 顺式-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷1以及其中间体合成方法 | 第20-27
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| 2．1．1 构建五元碳环的合成方法 | 第21-23
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| 2．1．1．1 顺式-1，2-环戊烷二甲酰亚胺4的合成和还原 | 第21
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| 2．1．1．2 1，2-环戊烷二甲酸的合成 | 第21-23
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| 2．1．1．2．1 1，3-二溴丙烷和丙二酸二乙酯为原料 | 第21-22
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| 2．1．1．2．2 庚二酸为原料 | 第22
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| 2．1．1．2．3 环己酮缩环合成法 | 第22-23
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| 2．1．2 采用现成五元碳环的合成方法 | 第23-27
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| 2．1．2．1 环戊酮为原料合成1，2-环戊烷二甲酸 | 第23-24
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| 2．1．2．2 顺式-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷-2-酮5的合成 | 第24-25
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| 2．1．2．3 顺式-3-氮杂双环[3．3．0]-辛烷采用1，3-偶极环加成的方法合成 | 第25-27
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| 2．2 顺式-1．2-环戊烷二甲酰亚胺4和顺式-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷-2-酮5新的合成路线设计 | 第27-31
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| 2．2．1 原料的选择 | 第27
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| 环戊二烯为原料 | 第27-28
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| 二氯乙酰氯作为原料 | 第28
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| 2．2．2 环戊烷邻二取代基顺式构型的建立 | 第28-29
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| 2．2．2．1 七碳结构单元的组建 | 第28
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| 2．2．2．2 环戊烷邻二取代基顺式构型的建立 | 第28-29
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| 2．2．3 新的合成路线设计 | 第29-31
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| 第三章 实验结果和讨论 | 第31-64
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| 第一部分 原料2-二氯甲基环戊烷甲酸的制备 | 第31-34
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| 3．1 7，7-二氯双环[3．2．0]庚烷-2-烯-6-酮38的合成 | 第31-32
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| 3．2 7，7-二氯双环[3．2．0]庚烷-6-酮44的合成 | 第32
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| 3．3 顺式-2-二氯甲基环戊-3-烯甲酸40的制备 | 第32-33
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| 3．4 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41的制备 | 第33-34
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| 3．5 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50的制备 | 第34
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| 第二部分 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41的水解以及其类似物和羟胺反应的研究 | 第34-44
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| 3．6 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41的二氯甲基水解为醛的反应 | 第34-37
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| 3．7 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41在leuckart条件下的反应 | 第37-38
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| 3．8 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺反应 | 第38-39
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| 3．9 2-甲酰基环戊烷甲酸42和其互变异构体55的混合物与过量羟胺的反应 | 第39-41
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| 3．10 顺式-2-二氯甲基环戊-3-烯甲酸40和羟胺反应 | 第41-42
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| 3．11 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺作用生成顺式-1，2-环戊烷二甲酸cis-7的反应 | 第42-44
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| 第三部分 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50和羟胺的反应的研究 | 第44-53
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| 3．12 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50和羟胺的反应 | 第44-53
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| 第四部分 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺反应的反应机理的研究 | 第53-60
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| 3．13 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和过量羟胺反应生成顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56的反应机理 | 第53-60
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| 3．13．1 碳氮（-C-NHOH）单键被羟胺氧化为肟的确定以及包括氧化过程的反应机理的推测 | 第53-55
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| 3．13．2 顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67作为反应中间体的提出和实验证明 | 第55-59
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| 3．13．2．1 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和过量的羟胺在水中反应能否生成顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67? | 第55
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| 3．13．2．2 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺在水中反应转化为顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67的间接依据 | 第55
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| 3．13．2．3 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺在水中反应转化为顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67的直接依据 | 第55-58
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| 3．13．2．4 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺在水中反应转化为顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67并进一步与羟胺反应转化为顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56的实验证明 | 第58
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| 3．13．2．5 2-甲酰基环戊烷甲酸42和羟胺于弱酸性的水中室温反应生成顺式-2-肟甲基环戊烷甲酸cis-61的实验 | 第58-59
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| 3．13．3 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41和羟胺反应经过顺式-2-氰基环戊烷甲酸cis-67生成顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56的反应机理的推测 | 第59-60
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| 第五部分 目标物的合成以及新合成方法总结 | 第60-64
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| 3．14 顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56还原为顺式-1，2-环戊烷二甲酰亚胺4 | 第60-61
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| 3．15 顺式-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷1的各种中间体合成新方法的总结 | 第61-64
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| 方法一： 二氯甲基的胺化还原环合法（包括原料顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41的制备） | 第61
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| 方法二： 二氯甲基的羟胺取代“氧化”环合法一 | 第61-62
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| 方法三： 二氯甲基水解羟胺加成“氧化”环合法 | 第62
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| 方法四： 二氯甲基的羟胺取代“氧化”环合法二 | 第62-63
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| 方法五： 顺式双羧酸法 | 第63
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| 方法六： 反式双羧酸法 | 第63-64
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| 第四章 实验结果 | 第64-83
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| 实验1 7，7-二氯双环[3．2．0]庚烷-2-烯-6-酮38的合成 | 第64
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| 实验2 7，7-二氯双环[3．2．0]庚烷-6-酮44的合成 | 第64-65
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| 实验3 环戊烯43的制备 | 第65
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| 实验4 顺式-2-二氯甲基环戊-3-烯甲酸40的制备 | 第65-66
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| 实验5 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41的制备 | 第66-67
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| 方法一 | 第66
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| 方法二 | 第66
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| 方法三 | 第66-67
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| 实验6 反式-2-二氯甲基环戊-3-烯甲酸甲酯trans-47的制备 | 第67
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| 实验7 反式-2-二氯甲基环戊-3-烯甲酸trans-49的制备 | 第67
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| 实验8 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50的制备 | 第67-68
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| 实验9 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41在浓硫酸中水解的尝试 | 第68
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| 实验10 顺式-2-二氯甲基环戊烷甲酸41水解制备2-甲酰基环戊烷甲酸42和其互变异构体55 | 第68-69
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| 实验11 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50在70％甲酸中水解的尝试 | 第69
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| 实验12 顺式-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷-2-酮5的制备 | 第69-70
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| 实验13 顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56的制备 | 第70-72
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| 方法一 | 第70
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| 方法二 | 第70-71
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| 方法三 | 第71
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| 方法四 | 第71-72
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| 实验14 顺式-N-羟基-1，2-环戊-3-烯二甲酰亚胺58的制备 | 第72
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| 实验15 顺式-1，2-环戊烷二甲酰亚胺4的制备 | 第72-74
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| 方法一 | 第72-73
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| 方法二 | 第73
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| 方法三 | 第73-74
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| 实验16 顺式-1，2-环戊烷二甲酸cis-7的制备 | 第74-75
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| 方法一 | 第74
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| 方法二 | 第74-75
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| 实验17 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50和3倍摩尔数的羟胺反应制备反式-1，2-环戊烷二甲酸trans-7和2-肟甲基环戊烷甲酸61 | 第75-76
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| 实验18 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50和3倍摩尔数的羟胺反应生成（Z）-2-氯代亚甲基环戊烷甲酸65、（E）-2-氯代亚甲基环戊烷甲酸66、2-氰基环戊烷甲酸67、反式-1，2-环戊烷二甲酸trans-7和顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56 | 第76-78
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| 实验19 反式-2-二氯甲基环戊烷甲酸50和1．2倍摩尔数的羟胺反应生成（Z）-2-氯代亚甲基环戊烷甲酸65、（E）-2-氯代亚甲基环戊烷甲酸66、2-氰基环戊烷甲酸67和顺式-2-肟甲基环戊烷甲酸cis-61 | 第78-79
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| 实验20 3-羟基-4-肟基-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷-2-酮69的制备 | 第79-80
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| 实验21 顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56和羟胺反应不能制备3-羟基-4-肟基-3-氮杂双环[3．3．0]辛烷-2-酮69 | 第80
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| 实验22 顺式-2-肟甲基环戊烷甲酸cis-61的制备 | 第80-82
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| 实验23 顺式-2-肟甲基环戊烷甲酸cis-61和羟胺水中反应制备顺式-N-羟基-1，2-环戊烷二甲酰亚胺56 | 第82-83
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| 第五章 全文总结 | 第83-85
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| 参考文献 | 第85-88
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| 致谢 | 第88-89
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| 附录（化学结构式） | 第89-91
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| 附录（谱图） | 第91-126
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