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作用于D3、5-HT1A/2A受体的分子设计、合成与药理活性研究
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作用于D3、5-HT1A/2A受体的分子设计、合成与药理活性研究
论文目录
 
目录第1-6页
摘要第6-8页
Abstract第8-10页
第一章 精神分裂症的发病机制和治疗进展第10-23页
　　1.1 引言第10页
　　1.2 精神分裂症与多巴胺第10-13页
　　1.3 抗精神分裂症治疗药物第13-17页
　　　　1.3.1 经典抗精神病药物第13页
　　　　1.3.2 非经典抗精神病药物第13-17页
　　　　　　1.3.2.1 D_2/5HT_(2A)受体高阻滞比第14页
　　　　　　1.3.2.2 D_2/D_3受体阻滞相结合第14-15页
　　　　　　1.3.2.3 D_2/5HT_(1A)部分激动第15-17页
　　1.4 D_3R、5-HT_(1A)R、5-HT_(2A)R作用机制研究第17-21页
　　1.5 小结第21-22页
　　1.6 课题设计与论文内容第22-23页
第二章 吲哚哌嗪类衍生物的设计、合成和药理研究第23-121页
　　2.1 先导化合物的发现第23-24页
　　2.2 目标化合物的设计第24-35页
　　　　2.2.1 先导化合物与受体作用模式研究第25-29页
　　　　2.2.2 先导化合物的改造第29-35页
　　2.3 目标化合物的合成与讨论第35-44页
　　　　2.3.1 目标化合物的合成第35-42页
　　　　2.3.2 实验讨论第42-44页
　　2.4 生物活性测试第44-52页
　　　　2.4.1 测试方法第44-46页
　　　　2.4.2 测试结果第46-52页
　　　　2.4.3 初步构效关系总结第52页
　　2.5 第二轮目标化合物设计第52-55页
　　2.6 合成路线第55页
　　2.7 药理活性测试第55-58页
　　　　2.7.1 测试方法第55页
　　　　2.7.2 药理结果第55-58页
　　2.8 分析与讨论第58-63页
　　　　2.8.1 多巴胺D_3R的活性第58-60页
　　　　2.8.2 5-HTR活性第60-62页
　　　　2.8.3 多巴胺D_3R/D_2R的选择性研究第62-63页
　　2.9 化合物理化性质与ADME/T性质预测第63-66页
　　2.10 构效关系总结第66-67页
　　2.11 本章小结第67-68页
　　2.12 实验部分第68-121页
第三章 苯基哌嗪类衍生物的设计、合成和药理研究第121-143页
　　3.1 目标化合物的设计第121-124页
　　3.2 目标化合物的合成第124-125页
　　3.3 生物活性测试第125-127页
　　　　3.3.1 测试方法第125页
　　　　3.3.2 药理测试结果第125-126页
　　　　3.3.3 化合物的初步构效关系讨论第126-127页
　　3.4 第二轮目标化合物的设计与合成第127-129页
　　　　3.4.1 目标化合物的合成第128-129页
　　3.5 药理测试结果第129-131页
　　3.6 分析与讨论第131页
　　3.7 化合物理化性质与ADME/T性质预测第131-133页
　　3.8 构效关系总结第133页
　　3.9 本章小结第133-134页
　　3.10 实验部分第134-143页
第四章 以左旋千金藤啶碱为先导的苯并氮杂卓类化合物的设计、合成和药理第143-179页
　　4.1 精神分裂症与多巴胺D_1受体第143-144页
　　4.2 多巴胺D_1激动剂的研究现状第144-149页
　　　　4.2.1 苯并氮杂卓类第144-147页
　　　　4.2.2 以DHX为代表的四环类第147-148页
　　　　4.2.3 四氢原小檗碱类第148-149页
　　4.3 苯并氮杂卓衍生物的设计第149-151页
　　4.4 苯并氮杂卓衍生物的合成第151-157页
　　　　4.4.1 逆合成分析第151页
　　　　4.4.2 目标化合物合成第151-155页
　　　　4.4.3 合成实验讨论第155-157页
　　4.5 化合物受体亲和力研究第157-162页
　　　　4.5.1 药物配制第157页
　　　　4.5.2 实验材料第157页
　　　　4.5.3 实验方法第157-158页
　　　　4.5.4 实验结果第158-161页
　　　　4.5.5 分析与讨论第161-162页
　　4.6 目标化合物的[~(35)S]GTPγS受体结合实验第162-163页
　　　　4.6.1 实验方法第162-163页
　　　　4.6.2 实验结果第163页
　　4.7 活性化合物与D_1R作用机制探讨第163-165页
　　4.8 本章小结第165-166页
　　4.9 实验部分第166-179页
第五章 全文工作总结第179-182页
一、吲哚哌嗪类衍生物设计、合成及药理活性研究第179页
二、苯基哌嗪类衍生物设计、合成及药理活性研究第179-180页
三、以左旋千金藤唆碱为先导的苯并氮杂卓类化合物设计、合成及药理活性研究第180-182页
参考文献第182-193页
附录一：化合物谱图第193-258页
附录二：在读期间发表的文章和专利第258-259页
致谢第259-260页

本篇论文共260页，点击这进入下载页面。
 
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