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达沙替尼的合成优化试验研究

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达沙替尼的合成优化试验研究
论文目录
 
摘要第1-6页
ABSTRACT第6-9页
1 绪论第9-22页
  · 立题目的与依据第9-15页
    · 慢性粒细胞白血病第9-10页
    · BCR-ABL激酶抑制剂的研究进展第10-14页
    · 白血病与酪氨酸激酶关系第14-15页
  · 达沙替尼的作用机制及其临床研究进展第15-17页
  · 本课题研究的目的和意义第17页
  · 达沙替尼的合成工艺概述第17-20页
  · 本课题的研究内容第20-22页
2 达沙替尼的合成工艺研究第22-31页
  · 达沙替尼的制备工艺第22-26页
    · 化合物Ⅵ的合成第22-24页
    · 化合物Ⅴ(达沙替尼)的合成第24-25页
    · 达沙替尼的精制第25页
    · 达沙替尼一水合物的合成第25-26页
    · 达沙替尼无水物的合成(成品)第26页
  · 达沙替尼的干燥工艺第26页
  · 正交试验设计优化达沙替尼的的合成条件第26-28页
    · 正交试验设计的目的第26-27页
    · 因素水平的选择第27页
    · 选择正交表第27页
    · 试验方案及结果第27-28页
  · 达沙替尼的合成工艺验证第28-30页
    · N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(化合物Ⅴ)的制备第28-29页
    · 达沙替尼精制第29页
    · 干燥第29-30页
    · 达沙替尼工艺验证试验结果汇总第30页
  · 三废处理方案第30-31页
3 达沙替尼化学结构的确证第31-44页
  · 供确证化学结构用样品的理化常数第31页
  · 样品纯度及检查方法第31-32页
  · 元素分析第32-34页
  · 红外吸收光谱第34-35页
  · ~1H-NMR第35-38页
  · ~(13)C-NMR第38-41页
  · 质谱(MS)第41-42页
  · 综合解析第42-44页
4 讨论第44-45页
  · N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺(化合物Ⅵ,中间体)的制备第44页
  · N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(化合物Ⅴ)的制备第44-45页
5 结论第45-47页
致谢第47-48页
参考文献第48-51 页

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